碳酸镧(商品名：Fosrenol)是由Shire开发的一款无钙无树脂磷酸盐结合剂，被批准用于控制接受透析治疗的慢性肾衰竭患者的高磷酸盐血症。与传统的磷结合剂相比，碳酸镧更有效、更安全，不仅可以降低病人血清中的磷酸盐水平，而且还不会导致血钙升高和其他严重副作用，耐受性好。需要注意的是，为了更有效地结合食物中的磷酸盐，碳酸镧宜随餐或在餐后立即服用。

碳酸镧咀嚼片最早于2009年3月在日本获批（Shire于2003年12月将碳酸镧授权给Bayer Yakuhin），2004年被美国FDA批准用于治疗终末期肾病（ESRD）患者的高磷血症，2012年10月在国内被批准用于血液透析或持续非卧床腹膜透析(CAPD)的慢性肾功能衰竭患者高磷血症的治疗，商品名为福斯利诺。随后Shire又推出了碳酸镧颗粒和碳酸镧散剂，其中碳酸镧散剂于2014年9月被FDA批准，该剂型可倒在苹果派等食物上与食物同服，使用更方便。

目前，碳酸镧为全球正在接受透析的多达140万例患者提供了一种新的更简单的治疗方法。据米内网数据显示，2013年-2017年间，碳酸镧咀嚼片在我国医院年销售额增长率均超过100%，预计2022年市场规模达到8亿元。

然而，目前在国内，碳酸镧市场被Shire一家独占，据insight数据库，除了湖南明瑞制药，还有2家国内企业按4类仿制药提出碳酸镧咀嚼片的上市申请（详见下表）。此外，国内成都盛迪医药已提出碳酸镧颗粒剂的仿制药上市申请。

关于高磷血症

高磷血症是指患者血液中磷酸盐浓度高出正常水平的情况，本身没有明显的症状，但血液中磷酸盐浓度长期偏高会影响钙磷沉积，引起低钙血症，进而引起继发性的甲状腺功能亢进，肾性骨病等等，还可能引起严重的心血管并发症。高磷血症是正在接受透析治疗的慢性肾病（CKD）患者中一种常见且严重的疾病。

目前，磷结合剂是高磷血症唯一批准的治疗方法，传统的磷结合剂包括碳酸钙、醋酸钙、氢氧化铝，而新一代不含钙铝的磷结合剂有碳酸镧、盐酸/碳酸司维拉姆。

据insight数据库，目前国内批准治疗高磷血症的成分仅3种，即醋酸钙、碳酸镧和司维拉姆。其中司维拉姆是一种不会被人体吸收的聚合物，且不含金属及钙，通过自身携带的胺基在肠道内部分质子化，以离子交换和氢键与磷酸分子结合来降低血磷。

且国内目前仅有健赞生物的碳酸司维拉姆片（商品名：诺维乐）获批上市。

但据统计还有高达50%的患者尽管服用磷结合剂还无法达到并维持其目标血清磷水平，该领域仍亟需新的治疗药物。值得期待的是，Ardelyx公司研发的一款在胃肠道局部抑制钠/氢交换蛋白3（NHE3）的抑制剂--Tenapanor已经在治疗慢性肾病（CKD）透析患者高磷血症的关键性3期试验中达到主要研究终点，而复星医药也于2017年12月获得Ardelyx关于Tenapanor在区域内（包括中国大陆、香港地区及澳门特别行政区）的独家临床开发和商业化等许可，而且Tenapanor片用于终末期肾病透析患者高磷血症治疗的临床试验注册已于2019年11月被国家药监局受理。此外，Tenapanor目前已被FDA批准用于治疗便秘型肠易激综合征，而且其治疗治疗便秘型肠易激综合征的临床试验申请也已被CDE受理。

参考资料：

[1] CDE 、NMPA官网

[2] insight数据库
 

来源：CPhI制药在线